【智慧芽】全球潜力靶点及FIC产品研究调研报告(2024年第4季度)

智慧芽近日发布了《2024年第4季度全球潜力靶点及FIC产品研究调研报告》，该报告深入分析了全球潜力靶点及FIC（First-in-Class，首创药物）产品的最新研究进展和市场潜力。报告内容涵盖了潜力靶点概览、单靶点及FIC品种特点、双靶点及FIC品种特点等多个维度，为生物制药技术公司抢占潜力靶点提供了数据支持和策略参考。报告中不仅回顾了2023年美国FDA批准的新药及FIC品种，还详细介绍了2024年前3季度及第4季度的潜力靶点FIC品种，包括LTCC调节剂、M2R变构调节剂、S2R调节剂等，以及FXR-LIFR双靶点调节剂、ROCK-HDAC双靶点抑制剂等，这些内容对于科研工作相关的选题立项及品种开发具有极高的参考价值。

在2024年第四季度，全球新药研发领域涌现出了一些具有巨大潜力的新靶点和FIC（First-in-Class，首创新药）品种。这些新发现不仅为患者带来了新的治疗希望，也为制药行业指明了未来发展方向。本文将深入探讨这些新靶点和FIC品种的特点及其背后的科学原理，揭示它们在全球药物市场中的潜在价值。

首先，报告中提到的LTCC调节剂引起了广泛关注。LTCC，即L型钙离子通道，是调节细胞内钙离子流动的关键蛋白。研究发现，LTCC的异常活动与心血管疾病和神经系统疾病有关。一个具有FIC特征的小分子荧光配体FluoDiPine 6被报道，它能够特异性地标记LTCC，并在活细胞成像中显示出良好的效果。这项技术的发展为研究LTCC在病理状态下的作用提供了新的工具，同时也为开发针对LTCC的新药提供了可能。

接着，M2R变构调节剂也是报告中的亮点之一。M2R是毒蕈碱受体的一种，主要在心脏中表达，与心率调节密切相关。研究报道了一种新型M2R正性变构调节剂BAY2413555，它在临床试验中显示出对血压无显著影响，且具有自主调节能力，有望成为治疗心力衰竭的重要药物。

报告还提到了S2R调节剂，即Sigma-2受体调节剂。Sigma-2受体在多种肿瘤中高度表达，是潜在的抗肿瘤治疗靶点。一项研究中，化合物FA4及其金属配合物显示出对胰腺癌的体内外活性，尤其是FA4-Cu在诱导细胞凋亡方面表现突出，这为开发新型抗肿瘤药物提供了新的思路。

BRD4 BD2抑制剂也是报告中的一个重要发现。BRD4是BET蛋白家族的一员，与多种癌症的发生发展有关。研究中发现了第一个BRD4 BD2选择性抑制剂16o，它对BRD4 BD2具有较强的结合亲和力，且具有良好的药物代谢动力学特性，这为表观遗传学的研究和癌症治疗提供了新的候选药物。

PKMYT1抑制剂同样是报告中的关键内容。PKMYT1是WEE家族的一个成员，与细胞周期转变密切相关，成为精确癌症治疗的新靶点。目前，已有多个PKMYT1抑制剂进入临床试验阶段，显示出对特定癌症类型的治疗潜力。

TAK1抑制剂也在报告中被提及。TAK1是治疗骨关节炎的潜在靶点，诺华公司报道了TAK1抑制剂TAK-756的开发，这种药物适合关节内注射，旨在在受影响的关节处获得高药物浓度，同时避免全身抑制相关的严重毒性。

NLRP3抑制剂是报告中另一个值得关注的内容。NLRP3异常激活与多种慢性炎症性疾病有关。罗氏公司开发了第二代的大环抑制剂，旨在克服第一代抑制剂的不足，显示出对NLRP3的高效抑制，这为治疗相关炎症性疾病提供了新的可能。

最后，KRAS G12D抑制剂是报告中的焦点之一。KRAS G12D是最常见的突变体之一，针对它的抑制剂有望显著扩大可治疗的患者群体。INCYTE公司报道了INCB159020的开发，这是一种口服生物可利用的KRAS G12D抑制剂，为KRAS驱动的癌症治疗提供了新的选择。

这篇文章的灵感来自于《2024年第4季度全球潜力靶点及FIC产品研究调研报告》。除了这份报告，还有一些同类型的报告也非常有价值，推荐阅读，这些报告我们都收录在同名星球，可以自行获取。

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